一、植物源農藥的歷史與現狀：

    在早期的農業生產以及日常生活中，人類就發現一些植物對農業害蟲或蚊蠅等衛生害蟲具有殺傷作用。早在公元前7~5世紀，中國就用莽草等植物殺滅害蟲，用菊科艾屬的艾蒿莖、葉點燃后熏蚊蠅；公元6世紀就有利用藜蘆作殺蟲劑的記載；10世紀中葉有用百部根煎汁作殺蟲劑的記載；到17世紀，煙草、松脂、除蟲菊和魚藤等已作為農藥使用。在印度、巴基斯坦等地，印楝是傳統的殺蟲植物，當地農民很早以前就將印楝葉子混入谷物在紡織貯糧害蟲。
    生物源天然產物農藥僅是生物農藥的一部分，主要是指以植物、動物、微生物等產生的次生代謝產物開發的農藥。
    和傳統的化學合成農藥相比，生物源天然產物農藥具有下述特點：
1、大多數天然產物農藥對哺乳動物的毒性較低，使用中對人畜比較安全。如魚藤酮大鼠急性經口LD50為132mg•kg-1；兔急性經皮LD50為1500mg•kg-1；除蟲菊素Ⅰ和Ⅱ大鼠急性經口LD50為340mg• kg-1；急性經皮LD50 大于6000mg•kg-1。然而這些天然產物殺蟲劑中的有效成分含量都很低，因而在使用中對人畜仍然很安全。
2、對環境的壓力較小，對非靶標生物比較安全。天然產物農藥絕大多數都是生物合成的天然物質，一般只含碳、氫、氧、氮4種元素，在環境中易于降解。和常規化學合成農藥相比，天然產物農藥對非靶標生物，特別是對鳥類、獸類、蚯蚓、害蟲天敵及有益微生物影響較小。天然產物農藥的這一特點不僅有利于保持生態平衡，而且有利于有害生物綜合治理（IPM）方案的實施。
3、化學合成農藥和天然產物農藥的本質區別不在于前者是人工通過化學反應合成的，后者是生物自身通過一系列生化反應合成的，而在于前者的分子結構是人為設計的，而后者的分析結構是生物在長期的進化過程中形成的。比如舞毒蛾性信息素，在實驗室中人工合成的和從舞毒蛾雌蟲腹部提取分離的這種性信息素是完全相同的物質，具有相同的分子結構（包括立體結構），因而具有同樣的生物活性，都具有引誘雄蟲的能力。這種生物活性和該性引誘劑的來源沒有關系。
    研究生物活性天然產物的一個重要意義就是可以從天然產物中直接開發商品化農藥。目前使用的商品化農藥中，相當一部分本身就是天然產物，殺蟲劑印楝素制劑、魚藤酮制劑、除蟲菊酯制劑等的有效成分是植物的次生代謝產物。
    研究生物活性天然產物的另一個重要意義是可以從中篩選出先導化合物，用合成方法進行結構優化，以期創制新農藥。生物體在進化過程中所經受逆境壓力的多樣性和復雜性，導致所產生的次生代謝產物的多樣性和復雜性，可提供多種新穎獨特的化學結構。此外，生物活性天然產物本身源自自然，一般容易降解，因而有較好的環境相容性，適合以其為先導開發環境友好新農藥。縱觀整個農藥的發展史，不難看出，生物活性天然產物是創制新農藥的重要途徑。

表1-1從天然產物開發的新農藥

2、 超聲波提取法：
    超聲波是指頻率為20KHz~50MHz的機械波，其傳播需要借助一定的載體才能進行。超聲波在傳遞過程中存在著正負壓力交變周期，在正相位時，對介質分子產生擠壓，增加介質原來的密度；負相位時，介質分子稀疏、離散，介質密度減小。也就是說，超聲波在溶劑和樣品之間產生聲波空化作用，導致溶液內氣泡的形成、增長和爆破壓縮，從而使固體樣品分散，增大樣品與萃取溶劑之間的接觸面積，提高目標物從固相轉移到液相的傳質速率。

3、 微波提取法：
    這是一種通過微波加熱的特性來對物料中目標成分進行選擇性提取的方法。通過調節相關參數，可有效加熱目標成分，有利于彌補成分的提取。微波加熱是利用微波場中戒指的偶極子轉向極化與界面極化的時間和微波頻率相吻合的特點，促使介質傳動能級躍升，加劇熱運動，將電能轉化為熱能，這是一種內部加熱過程，它直接作用于介質，使整個物料同時被加熱。微波提取的原理是植物樣品在微波場中吸收大量的能量，細胞內部含有的水及其他物質對微波能量吸收較多，而周圍的非極性萃取劑則吸收能量較小，從而在細胞內部的物質直接與相對較冷的萃取劑接觸，因而加速了目標產物由細胞內部轉移到萃取液中，從而強化了提取過程。

    三、從植物源中提取的活性物質在家衛行業中的研究及應用進展情況：
    由于從植物源中提取的有效成分具有毒性低、降解快，不會產生長期的積累對環境友好，來源豐富，可以再生，不與日益緊缺的石油化工資源爭原料，它的可再生性取之不盡用之不竭。十多年來，在我們家衛行業一些有遠見卓識的企業，和一些高等院校及科研單位，都曾經投入了大量人力、物力進行植物源殺蟲劑的研發，并取得明顯成效。在市場準入和法律保障方面有關部門不僅在政策上給予了傾斜（如：農藥登記、生產批準方面），同時在《農藥管理條例》的修訂中對研究、開發、應用植物源農藥方面也都給予了法律上的支持。國家在“十五”和“十一五”科技攻關重大項目及科技成果轉化基金等項目中，均有植物源殺蟲劑項目，被列入國家中長期的科技計劃。這對今后促進我國植物源農藥的發展勢必會起到一個推動作用，特別是對我們家衛行業研究、開發、利用植物源農藥提供了許多非常有利的條件。
    我國家衛行業對植物源農藥的利用已有十多年的歷史，這十多年來，盡管從事研究的企業舉步維艱，但他們仍然堅持不懈，各中也取得了一些成果，并在一定范圍里得到了推廣和應用。盡管有失敗有成功，但他們的經驗和成果都為今后植物源農藥在家衛行業中的開發利用奠定了一個良好的基礎。下面就記錄了他們的研究成果。

（1）、艾葉在蚊香中的應用    （黑貓神日化股份有限公司）
    艾葉蚊香是一種既能潔凈空氣、又兼有預防和治療呼吸道疾病和滅蚊、驅蚊功能效果中草藥蚊香。
    艾煙對引起不同傳染性、流行性疾病的多種致病菌、真菌和病毒都有抑制作用。
1 艾葉粉進廠質量要求
1．1 細度：60目標準篩，通過率大于90%；（因艾絨的植物纖維長影響細度）
1．2 顏色：每批次基本一致；
1．3 外觀：無其它雜物，不結塊，無霉變；
1．4 氣味：有艾葉藥草香味，燃點時也一樣，無其它異味；
1．5 灰份：小于%%；
1．6 水份：小于8%；
2 生產中應注意的問題
2．1 艾葉是一種多孔植物，孔隙率大于蚊香所用的其他材料。有制定配方時應注意粉料的表面積和表面能對粘性消耗的影響。一般比蚊香用的其它無粘性植物粉末消耗粘性大。
2．2 艾葉的硬莖與梗因密度大于艾葉（燃燒發熱值各不一樣），粉料如不均勻，對燃點時間影響很大。
2．3 艾葉的揮發油含量較高，但蒸汽壓較高，蚊香干燥過程中，不宜干燥溫度過高。否則難以保持艾葉的天然清涼氣味（龍腦香）。
2．4 艾葉最佳使用應與其他中草藥配合使用，如蒼術等。
2．5 艾葉在蚊香使用量過大，對蚊香表面光潔度有一定的影響，可適當增加粘性調節。

（2）、萜類化合物的作用（江西農業大學  江西疾控中心）
    植物中含有豐富的次生化學物質，在這些化學物質中，萜類化合物是種類最多的1個族群，目前就植物源萜類化合物對昆蟲的作用方面多有研究報道，其中亦有不少研究發現了具有應用價值或潛在應用價值的萜類化合物，例如印楝素等。根據日常的觀察和前期的研究，我們發現松節油和松脂中含有大量的萜類化合物，并且能對一些昆蟲產生作用。考慮到資源因素和藥效作用，我們有針對性研究了其中的主要組分α－蒎烯和β－蒎烯，這些萜類化合物由于具有良好的化學反應性能，能通過適宜的化學反應得到萜類化合物，更多萜類化合物亞類的合成為日后發現有活性作用的防蟲藥物提供了可能。經過近10年的研究和活性篩選發現，來源于松節油和松脂的萜類化合物及其衍生物毒性低，廣譜高效，能對螞蟻、蟑螂、蚊蟲等多種病媒生物具有驅避、拒食和生長抑制作用，同時對赤擬谷盜等倉儲害蟲和小菜蛾等農業害蟲也有很強的藥效作用。
                                  
（三）、從中草藥中提取具有殺蟲活性的研究進展    （江西山峰日化）
    近年來，為了尋找實現全球可持續發展的有效途徑，加大了對植物源農藥的重視，研究人員不斷地對植物源農藥進行了深入探索、研究和總結，同時，越來越多的天然活性物質也被發現和應用。中國是中草藥的發源地，我國人民對中草藥中的植物藥的研究和應用經歷了幾千年的歷史，同時，我國的植物資源來源豐富、分布廣泛、種類繁多，因此在研究和應用植物源殺蟲劑方面，我國從古到今都具有得天獨厚的優勢。
    植物源殺蟲劑是植物源農藥中研究最多的一類，其中植物精油不僅對害蟲生物活性很高，作用方式多種多樣，且氣味芬芳，具有廣泛的開發和應用前景。據資料統計，能防治害蟲的精油種類很多，主要有香樟油、桉樹油、薄荷油、香茅油、松節油、百里香油、菊篙油、菖蒲油、茼篙精油、石竹油、黑胡椒子油、芫荽油、檀香醇、大茴香腦、蕓香精油、八角茴香精油等。在有害生物的防制中，植物精油擔任著不可替代的角色，對媒介生物主要表現為毒殺、驅避、拒食、抑制生長發育等活性。
    雖然植物源農藥與化學農藥相比具有不可代替的優勢，并得到了社會的廣泛認可和接受，但與化學殺蟲劑相比，當前植物源殺蟲劑的研究和應用中仍存在著一些問題，限制了它們的推廣應用。主要表現在兩個方面：在研究上，我國植物源殺蟲劑的研究面較寬，但研究深度不夠尤其是對有效成分在其分子結構、理化性質、毒理實驗、構效關系等方面的系統研究；活性成分易分解，制劑成分復雜；殺蟲植物中活性成分和化學結構復雜，含量較低，有效成分的確定較困難，不易合成或合成成本太高；在應用上，直接利用多，間接利用少；品種單一，劑型少；易受環境因素影響，穩定性差，不易標準化；大多數植物源殺蟲劑藥效發揮慢、效力低、用量大、殘效短、殺蟲譜較窄，更不適合應急處理大面積的害蟲防治，且目前新藥價格往往又相對較高，成本上無法與化學農藥競爭，不易為人們接受；有些化合物的毒性較大，如魚藤和煙堿，也要注意使用過程中的人畜安全；植物的分布存在地域性，植物的采集具有季節性，加工場地的選擇上也存在諸多限制因素。
    縱觀國內外，當前廣泛的開發利用植物源殺蟲劑雖然仍存在一系列問題和困難，但隨著生物、信息、分離鑒定和儀器分析等技術的發展，我國植物源農藥將會不斷取得新的突破，篩選出理想的農藥來防治有害生物。
    近年來我公司與江西農業大學、南昌大學就植物源殺蟲劑（植物精油）的提取、濃縮和分離、分析技術進行了廣泛深入的探討，利用先進的現代儀器分析手段對植物源殺蟲劑中活性成分進行分離、分析同時進行了一系列的活性測試，均取得了一定的進展，但由于植物源殺蟲劑中成分復雜，新的植物源殺蟲劑在農藥登記中需要長時間的試驗測試和提供相當的資料，在農藥登記中遇到了一些難題。同時因植物源衛生殺蟲劑產品大多對有害媒介生物存在作用緩慢（如蚊蟲）的狀況，消費者對這些制劑產品是“驅”而不是“殺”（如蚊蟲）觀念的轉變還有一個過程。但選擇綠色、環保、健康的產品是消費者今后消費行為中的主流觀念，所以使用純天然的植物源衛生殺蟲劑作為家用衛生殺蟲產品的有效成分將是今后研究人員的一個重要研究課題，也是可持續利用豐富的植物資源保護環境對人類做出的重大貢獻。

（四）、從天然野菊花中提取天然除蟲菊素的研究和應用    （云南南寶植化有限公司）
    除蟲菊原產于今南斯拉夫的達爾馬第亞、巴爾干阿爾卑斯山等地區，是一種菊科多年生草本植物，于1840年至1876年起逐漸引種到世界各地，至今已有150多年的栽培使用歷史。中國云南玉溪江川縣在30年代就有人引種，80年代楚雄州曾進行試種，90年代中期云南紅河、曲靖、玉溪等開始推廣種植，中國現已成為繼肯尼亞之后世界第二大除蟲菊種植國。
    除蟲菊是目前世界上唯一集約化種植的殺蟲植物，除蟲菊酯與其它合成制劑相比，其優勢表現為：
    由于哺乳動物體內有能將其分解的酶，在其體內不會蓄積殘留，對溫血動物無害；
    在自然界中易降解，對環境無污染；
    殺蟲高效廣譜，除蟲菊幾乎對所有的農業害蟲及蒼蠅、蚊子、跳蚤、蟑螂等均具有極強的觸殺作用，具迅速麻痹作用或擊倒作用，使用濃度極低；
    天然除蟲菊素具有六組成份，昆蟲不易識別，不產生抗藥性；
    天然菊酯由種植獲得,其提取過程和使用對環境污染較小。因此被稱為是世界上最安全、最有效的天然殺蟲劑。
使用范圍
1、歐盟規定允許在有機食品生產上使用的殺蟲劑為除蟲菊和印楝；
2、聯合國糧農組織向全世界推薦了12種生物殺蟲劑，其中有幾種是除蟲菊素（pyrethrins）或擬除蟲菊素類化合物。
3、中國農業部于2000年3月發布的《綠色食品農藥使用準則》中允許在A級、AA級綠色食品中使用的殺蟲劑中，除蟲菊素位列第一。
    天然除蟲菊素是國內外公認最理想的殺蟲劑，在人類的生產、生活中有著廣泛的用途：
    農林牧業生產：制成微膠囊劑或其它劑型農藥，可用來滅殺蚜蟲、飛虱、螟蟲、毛蟲、菜青蟲、紅蜘蛛、介殼蟲、棉鈴蟲、黑尾葉蟬等害蟲。
    糧食倉儲：制成粉劑或煙熏劑可防治谷蠹、赤擬谷盜和玉米象等蛀蟲。
    日常生活：制成氣霧劑或蚊香可殺滅蚊子、蒼蠅、白蟻、蟑螂、臭蟲、蜘蛛等；還可制成洗潔劑用來滅殺動物身體上的虱、蚤、螨等寄生蟲。除蟲菊花渣可制作盤香，用于驅避和殺滅蚊子、蒼蠅等衛生害蟲。
    在天然除蟲菊酯提取的工藝中，國際上普遍使用溶劑浸提法，該方法提取率低、品質差，環境污染大。國內則普遍使用CO2超臨界技術萃取除蟲菊酯。我公司結合多種萃取方法的特點，首次在植化領域提出“亞臨界流體萃取”新概念，建成了兩條500L的中試生產線，通過近300批次的試驗生產，加工除蟲菊干花60噸，得到50%的除蟲菊酯精品1噸，工藝成熟穩定,該方法有以下優勢：
1、設備投資省：建一條12000L的生產線，其投備投資遠低于其它萃取技術；
2、規模大：該工藝設備規模可根據生產需要擴大，生產規模不受限制；
3、萃取得率高：該工藝對酯溶性物質的萃取效果較好，對除蟲菊酯的萃取率達到97%以上；
4、活性成份保存完好：由于在常溫狀態下萃取和分離，不破壞物質的活性成份，我公司生產的70%的除蟲菊酯其除蟲菊酯Ⅰ、Ⅱ的比例為2.9：1高于其它萃取技術；
5、與環境友好：該工藝無三廢排放，是環保型工業。我公司利用自主開發并擁有自主知識產權的“亞臨界流體萃取” 技術，自主設計制造了一條3000L×4的“SCE”生產線，該生產線設計年產25%的除蟲菊酯200T，是目前國內最大的除蟲菊生產線。 該生產線整個生產過程在全密閉狀態下完成，無三廢排放，生產 過程中排出的花渣是制作蚊香的最好原料，溶劑損失小，電熱損耗少，生產成本低，對環境友好。
6、根據“SCE”粗膏的特點，研究開發了脫色、脫臘精制工藝，擁有自主知識產權。該工藝具有投資小、提取得率高、產品質量好等優點，能夠生產70%—80%高含量的除蟲菊酯。精制后的天然除蟲菊酯產品色澤呈淺棕黃色透明液體，能夠完全溶于脫臭煤油等稀釋溶劑，是制造高檔衛生殺蟲劑及農用劑型最理想的產品。

（五）蘆薈提取活性成分及芳樟精油的提取（廈門牡丹香化有限公司）
    廈門牡丹香化公司擁有中國第一個蘆薈基地，采用膜分離技術提取的10倍、20倍、30倍等蘆薈濃縮液，可100%保留蘆薈中全部的活性成份，可用于配制化妝品、食品、飲料及各種保健品、藥品等，使蘆薈的天然風味得到最大程度的發揮。
    該公司聯合科研單位，利用生物工程“組織培養法”培育統種芳樟樹苗，經過二年的潛心探索研究，所有關鍵技術基本獲得成功，預計該項高新技術推廣成功，將使芳樟醇提煉工藝有突破性的發展，同時還給傳統林業的改造闖出了一條新路，若大面積種植純種芳樟樹。不但可產生良好的經濟效益；還能創造許多的就業機會，有良好的社會效益和環保效益。

（六）植物精油或提取物對蚊蟲毒殺作用的研究  （中南林業科技大學  彭映輝 教授）
    毒殺作用是指毒害和殺滅，一直是驅蚊滅蚊植物的另一核心研究內容。多年來一些研究者們先后發現多種植物精油或提取物對蚊卵及成年蚊蟲具有毒殺作用。Veena等（2005）報道生姜精油及迷迭香精油對數種蚊蟲的蚊卵具顯著的殺滅效果。Sengottayan等（2006）的研究結果表明2％的苦楝種子甲醇提取物可導致96％的史帝芬瘧蚊成年個體死亡。Jarial（2001）則發現6％的大蒜提取物處理過的蚊卵不能正常孵化。
    更多的研究探討了植物精油或提取物對蚊幼蟲的毒殺作用。ZHU Jun-wei 等（2006）的實驗結果顯示百里香油對白紋伊蚊、埃及伊蚊與淡色庫蚊的IV齡期幼蟲均具有極強的毒殺作用。等（2007）證實山合歡及羅勒對埃及伊蚊幼蟲的具有很強的殺滅活性。
    近年來研究者們采用添加香草醛的方法以提高植物精油或提取物的驅避活性。如楊頻等（2005）在以白紋伊蚊為驅避對象的試驗中，發現15%的桉油對人的保護時間只有3 h，而添加5%香草醛后其保護時間延長至5 h。Tuetun等（2005）及Choochote等（2004）證實在加有5％香草醛的條件下，旱芹的己烷提取物對埃及伊蚊雌性個體的驅避活性明顯強于未加香草醛的處理。

    總而言之，我國植物源衛生用藥的研究與開發雖已取得了一定的進展，但還存在以直接利用為主、成本較高、作用緩慢、藥物穩定性差等許多問題。為了最大限度地發揮植物源農藥的優點，開發出在實踐中具有推廣價值的植物源農藥制劑，尚需在以下幾個方面開展研究工作：(1)植物中活性成分結構、作用機制及構效關系的研究；(2)發現先導化合物進而人工合成；(3)植物源農藥劑型加工工藝與合理使用技術的研究。我國地大物博，植物資源豐富，發展植物源衛生用藥的條件得天獨厚。
    植物源農藥的資源可以再生，在當前石油等能源緊張的條件下，從植物源農藥中提取有效活性，用于農藥中，具有取之不盡用之不竭的優勢，盡管目前正處在初期階段，但是可以預料它的前景是美好的。但是長期以來，國家對植物源農藥政策發展不明朗，一個階段以來，植物源農藥發展緩慢，隨著人們對生態、環境、健康的關注，如何研究開發植物源農藥，把它轉化為生產力，已經引起了有關部門的重視。正在修改的農藥管理條例中，有關部門也已將其列入其中。3月3號在北京召開的“衛生殺蟲劑安全管理研討會”上，有關專家再次提出了希望農藥主管部門對植物源農藥的研究和開發應該從政策面上給予支持，登記手續上應予以簡化。我們有充分的理由相信，隨著國家政策的轉變，生物、信息、分離鑒定和儀器分析等技術的發展，只要堅持不懈的努力，付出艱辛的勞動和投入，植物源衛生用藥的研究一定會不斷取得新的突破。