五、第二階段——農藥先導化合物的合成

    第一階段獲得的活性化合物，首先要經過深入的室內生物活性篩選研究，包括田間小區藥效試驗和衛生毒理學試驗兩方面。

    衛生毒理學試驗內容涵蓋急性經口、經皮試驗、眼刺激、皮膚刺激、吸入、致突變等內容。經過這些試驗，有大部分化合物會被淘汰，留下來的化合物進行小試合成工藝研究和配方研究。小試或者配方研究又會淘汰部分化合物，最后得到小試合格之后的高活性的化合物。

    在第二階段中，小試和配方研究需要注意同時進行配方的專利保護和工藝的專利保護工作。