作者：王廷廷 江蘇專利局(國家知識產權局專利局專利審查協作江蘇中心)

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高價值專利的概念率先由江蘇省知識產權局于2013年提出,2015年江蘇省啟動高價值專利培育計劃,建設高價值專利培育示范中心,目標打造一批創新水平高、權利狀態穩定、市場競爭力強的高價值專利,提升知識產權對經濟增長的貢獻度......

2017年,國家知識產權局將培育高價值專利、提升專利質量作為重點工作之一,并在全國部署落實高價值專利培育工作。

時至今日,對于高價值專利的定義,卻是仁者見仁,智者見智,尚沒有形成統一的概念。不過即使眾說紛紜,歸納起來基本上是從專利的技術價值、法律價值、市場價值、戰略價值和經濟價值等角度,進行綜合分析、定性評估的相對標準。

根據國家知識產權局統計,截至2021年底,我國國內(不含港澳臺)每萬人口高價值發明專利擁有量為7.5件,較2015年末提高5.1件。《中華人民共和國國民經濟和社會發展第十四個五年規劃和2035年遠景目標綱要》提出,更好保護和激勵高價值專利,首次將″每萬人口高價值發明專利擁有量″納入經濟社會發展主要指標,預期到2025年,我國每萬人口高價值發明專利擁有量達到12件。

對于高價值專利,國家知識產權局戰略規劃司司長葛樹介紹,我國明確將以下五種情況的有效發明專利納入高價值發明專利擁有量統計范圍：一是戰略性新興產業的發明專利；二是在海外有同族專利權的發明專利；三是維持年限超過10年的發明專利；四是實現較高質押融資金額的發明專利；五是獲得國家科學技術獎或中國專利獎的發明專利。戰略性新興產業領域的有效發明專利,是面向國家重大發展需求、推動產業創新發展的重要資源,其他四個方面的有效發明專利,具有專利穩定性強、價值較高的特點。然而,專利服務行業有觀點認為,符合上述五種情況僅僅是具備被納入高價值專利的前提條件,并不是符合上述五種情況的所有專利,都屬于高價值專利。

由于專利制度的本質是以技術公開換取法律壟斷權,所以高價值專利判斷的出發點應當是從專利權人利益最大化的角度進行衡量。基于《專利法》的立法宗旨是鼓勵發明創造和推動發明創造運用,而高價值專利應當是由市場決定的,通過技術創新獲得專利授權,授權保護的技術方案能夠與市場應用的產品相對應,從而使產品在市場競爭中具有絕對的利潤率。因此,目前國家知識產權局為推動專利在產品端、產業端轉化落地見效,正在組織開展專利產品備案工作。

 農藥領域高價值專利儲備 

我國農藥制造屬于專利密集型產業,主要依賴技術創新和知識產權參與市場競爭。在我國公布的《戰略性新興產業分類(2018)》(國家統計局令23號)以及《戰略性新興產業分類與國際專利分類參照關系表(2021)(試行)》中,生物產業下的生物醫藥產業和生物農業及相關產業均包含農藥領域的部分技術主題。在先正達集團股份有限公司申請科創板上市的招股說明書中,科創屬性評價認為先正達公司屬于生物醫藥行業,所從事的植物保護業務屬于生物醫藥領域中的″高端化學藥″范疇,種子業務屬于生物醫藥領域中的″生物制品″范疇,表明農藥行業的部分技術主題符合我國戰略性新興產業分類的要求。

由于我國農藥企業早已參與到全球農藥市場的競爭中,已經布局了大量的海外同族專利。同時,根據中國農業科學院農業知識產權研究中心近十年編制的《中國農業知識產權創造指數報告》,對國內農業發明專利維持10年以上的概率和國內授權的農化發明專利平均預期壽命進行了統計,農藥領域具有較多維持年限超過10年的發明專利。隨著近幾年專利質押融資業務的推廣,農藥領域也有多家企業參與了專利質押融資項目,比較典型的代表是海南正業中農高科股份有限公司將殼寡糖組合物和殼寡糖用途的多件發明專利權進行了質押融資。對于中國專利獎,農藥領域既取得過以包含氟嗎啉、噻唑鋅專利為代表的中國專利金獎,也取得過多項中國專利優秀獎。因此,我國農藥領域高價值專利具有長期儲備的優勢。

 農藥領域高價值專利培育 

由于我國專利制度實施僅僅三十余年,仍然存在需要提高專利保護意識、加強專利保護合規管理能力建設的問題,而高價值專利培育與專利價值實現恰恰是解決該問題之關鍵。根據國內外已有的實踐經驗,高價值專利既不是專利體系能夠解決的,也不是技術研發體系能夠解決的,而是需要專利體系和技術研發體系相互配合,高效良性互動共同培育產生的結果。目前,對于農藥領域專利體系保護客體已經相對明確,主要包括原藥、中間體、制備工藝、復配組合物、新用途、制劑等；對于農藥技術研發體系也已經比較清楚,主要包括篩選活性成分、生物活性測定、篩選復配組合、制劑配方開發、應用方法等。利用專利導航分析現有技術狀況,指導技術研發的方向,綜合分析研發成果與市場化應用,進行專利挖掘和專利布局,使得農藥高價值專利培育已是有的放矢。但是,有時也會因為各種各樣的原因,即使做了大量的研發投入,但最終卻未能形成高價值專利。

以下通過列舉部分農藥專利申請的典型案例進行總結經驗,為我國農藥領域高價值專利培育提供借鑒。

1. 獲得授權是高價值專利評選的入場券

通常認為,高價值專利的產生至少應當包括高質量的研發、高質量的申請、高質量的審查及高質量的授權。所謂高質量是指通過研發獲得具有市場開發前景的技術方案,撰寫對技術方案作出充分描述的專利申請文件,符合專利申請的程序和條件,經過依法嚴格審查、授權的權利有較為合理的保護范圍和穩定性。如果在某些環節出了問題,導致最終未能獲得授權,或者授權范圍不當,則相當于將技術無償貢獻給了社會。

案例一：技術方案研發浪費

專利申請號CN201810844887.0,申請人候遠威,發明名稱一種增效殺蟲劑的制備及其應用,申請日2018年7月27日。權利要求請求保護一種增效殺蟲劑,其權利特征：主要成分包括殺蟲劑和P-糖蛋白抑制劑,質量比為1:1~1∶10。

該申請說明書第0006段記載：P-蛋白抑制劑在臨床上多用于逆轉腫瘤多耐藥性。經過多年研究,到目前為止P-糖蛋白抑制劑的開發已歷經3代。對P-糖蛋白抑制劑的研發主要是降低對人體的副作用,提高其適應性和特異性,但其成本也相應的昂貴。對于P-糖蛋白抑制劑用作殺蟲劑的增效劑來說,由于用量大,在對P-糖蛋白抑制效果差別不大的情況下,我們更多的要考慮到成本的經濟性。因此,我們選擇成本相對低廉的第1代P-糖蛋白抑制劑的代表藥物奎寧和鹽酸維拉帕米。

該申請說明書表1中記載了奎寧與毒死蜱按2∶1、奎寧與殘殺威按1∶1和2∶1、奎寧與溴氰菊酯按1∶1和3∶1的比例混配使用時,鹽酸維拉帕米與毒死蜱、殘殺威或溴氰菊酯按1∶1的比例混配使用時,增效比SR＜1.5(根據本領域的Wadley法,當SR在0.5~1.5之間時為加成作用)；奎寧按3∶1、5∶1的比例分別與毒死蜱和殘殺威混配使用,按5∶1的比例與溴氰菊酯混配使用才表現出增效作用,鹽酸維拉帕米按2∶1、3∶1的比例分別與毒死蜱和殘殺威混配使用,按3∶1、5∶1的比例與溴氰菊酯混配使用才表現出增效作用。即表明奎寧/鹽酸維拉帕米的用量數倍于殺蟲劑才起到增效作用。

然而,奎寧和鹽酸維拉帕米的批發價遠高于殺蟲劑(例如,奎寧的批發價約1700元/千克,鹽酸維拉帕米的批發價約1000元/千克,毒死蜱原藥價格為47元/千克,殘殺威原藥的價格為145元/千克)。根據該領域聯合作用的評價方法中SR值的計算方法,增效比SR=單用殺蟲劑時LD50/增效殺蟲劑LD50,以含毒死蜱和奎寧的增效殺蟲劑為例,奎寧為毒死蜱用量3倍時取得約2.5的增效比值。即該增效殺蟲劑的LD50值為單用殺蟲劑的約40%,即采用40%殺蟲劑藥量即可達到與單用殺蟲劑時相同的50%致死率。但是,此時增效殺蟲劑的成本是單用毒死蜱的約109倍(通過(1700×3+47×0.4)/47得到),而大量文獻報道現有技術中有許多與有機磷、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑混用可起到增效殺蟲作用、降低使用成本、延緩害蟲產生抗藥性的其他農藥活性成分。因此該申請采用成本如此高的P-糖蛋白抑制劑奎寧/鹽酸維拉帕米作為殺蟲增效劑,此方案明顯增大用藥成本,脫離社會需求、造成資源浪費；且該申請并未驗證采用用量數倍于殺蟲劑的P-糖蛋白抑制劑奎寧/鹽酸維拉帕米來制備增效殺蟲劑用于殺蟲時,該P-糖蛋白抑制劑對環境和害蟲的抗藥性不會產生不良影響。

該申請最終以不符合專利法第22條第4款關于實用性的規定而被駁回。

案例二：申請文件撰寫缺憾

專利申請號CN201810599376.7,申請人西北農林科技大學,發明名稱防治克里角梢小蠹的誘捕劑,申請日2018年6月12日,后申請人變更為華南農業大學。該申請說明書中僅記載了一頁半的內容,并未記載該申請的技術方案具有何種試驗數據和/或技術效果。

經過檢索發現,該申請發明人完成的西北農林科技大學博士學位論文《克里角梢小蠹發生規律與寄主選擇機制的研究》,公開日2019年2月15日,詳細記載了該申請的技術方案及其試驗數據和技術效果。

該申請以不符合專利法第22條第3款關于創造性的規定而被駁回。

案例三：專利申請程序欠妥

專利申請號CN202010702059.0(下稱059專利),申請人為中國農業科學院植物保護研究所,發明名稱一種草地貪夜蛾的高效引誘劑及其應用,申請日2020年7月21日,請求書中請求早日公布該專利申請,2020年9月8日提交了撤回專利申請聲明,但是該專利申請仍于2020年9月29日被公開。根據《專利法實施細則》第36條的規定,撤回專利申請的聲明在國務院專利行政部門作好公布專利申請文件的印刷準備工作提出的,申請文件仍予公布,所以該申請文件公開符合法律依據。

專利申請號CN202010934664.0(下稱664專利),申請人為中國農業科學院植物保護研究所、全國農業技術推廣服務中心,發明名稱一種草地貪夜蛾的高效引誘劑及其應用,申請日2020年9月8日,與059專利的權利要求書、說明書和說明書摘要內容完全相同,請求書中請求早日公布該專利申請,公開日2020年12月1日,未要求優先權。2021年3月3日,申請人變更為桂林集琦生化有限公司。664專利在實質審查過程中,審查意見為不符合專利法第22條第2款關于新穎性的規定。

從上述兩件申請的描述可見,059專利撤回,是為了重新申請664專利。如果059專利沒有公開,則其不會被作為現有技術。而在664專利申請時,可以要求優先權,也可以不要求優先權,由于沒有要求優先權,所以被評述為不具備新穎性。但是,如果申請人要求優先權,應當注意要求優先權的申請人的姓名或者名稱與在先申請文件副本中記載的申請人姓名或者名稱不一致的,應當提交優先權轉讓證明材料,未提交該證明材料的,視為未要求優先權。

該申請逾期未答復第一次審查意見通知書,視為撤回。

案例四：對現有技術熟視無睹

專利申請號CN201711453382.3,申請人為沈陽匯翼寧消毒科技有限公司,發明名稱一種消毒液及其制備方法,申請文件提交日為2017年12月28日,但是由于說明書中提及附圖圖7,而說明書附圖缺少該附圖,被要求補正,后申請人于2018年3月2日補正了附圖7,專利申請日重新確定為2018年3月2日。

在實質審查過程中,審查員引用了申請人在先公開的標準(″沈陽匯翼寧消毒科技有限公司企業標準-子和空間、物表、織物、果蔬、汽車空調消毒液″,沈陽匯翼寧消毒科技有限公司,企業標準信息公共服務平臺,QHYN5-2016,第1~5頁,公開日2016年5月6日,http://www.cpbz.gov.cn/standardProduct/toResult.do)作為對比文件,其公開了該申請權利要求中技術方案主要的技術特征。

該申請以不符合專利法第22條第3款關于創造性的規定而被駁回。

案例五：權利要求排除誤判

專利申請號CN200580041973.9(下稱973專利),申請人杜邦公司,發明名稱制備N-苯基吡唑-1-甲酰胺的方法,申請日2005年12月6日。授權的權利要求12請求保護一種式3的化合物：

限定取代基為其中R1為CH3；R2為Br、Cl、I或CN；且R3為H或C1-C4烷基；條件是(a)當R1為CH3且R2為Cl、Br或CN時,則R3不為CH3或CH(CH3)2且；(b)當R1為CH3且R2為CN時,則R3不為H。

973專利分案申請,專利申請號CN201110166224.6(下稱224專利),授權的權利要求1請求保護式2化合物：

限定取代基為其中R3為甲基,R4a為甲基,且R4b為Cl或CN。

一般在通式化合物中排除了具體的化合物,通常認為是該具體的化合物存在偶然公開新穎性的問題。973專利在授權的權利要求中,明確排除了R1為CH3,R2為Cl、CN,R3為CH3的化合物,但是在分案申請224專利中,卻又要求保護該被排除的化合物,推測是在973專利化合物排除時出現了誤判所致；而且224專利中的化合物,當R1為CH3、R2為Cl、R3為CH3時,剛好與氯蟲苯甲酰胺的苯胺結構相同。

雖然973專利和224專利經過實質審查都獲得了授權,但是在無效宣告階段,被以不符合專利法第22條第3款關于創造性的規定,而被宣告專利權全部無效。

2. 維持有效是高價值專利評選的護身符

專利獲得授權,僅僅是拿到成為高價值專利的入場券,而接下來的工作就是要維持專利權有效。專利權人為維持專利權有效,應當按時繳納專利權維持年費,否則將視為主動放棄專利權。而在專利權維持有效期間,還可能隨時被提起無效宣告請求,如果專利權被宣告無效,則專利權視為自始即不存在。

案例六：不交年費主動放棄

申請人西華大學,專利申請號CN201310012560.4,發明名稱N-雙取代硫代乙酰胺類化合物的合成方法,2014年10月9日授權,2016年9月27日因未按規定繳納年費專利權終止；專利申請號CN201310020191.3,發明名稱硫代乙酰胺類化合物合成方法,2014年7月28日授權,2016年9月27日因未按規定繳納年費專利權終止；專利申請號CN201310020192.8,發明名稱新型硫代乙酰胺類化合物及其作為除草劑的用途,2014年2月7日授權,2016年9月27日因未按規定繳納年費專利權終止；專利申請號CN201510017922.8,發明名稱增效除草組合物,2016年5月5日授權,2017年9月20日因未按規定繳納年費專利權終止；專利申請號CN201610121711.3,發明名稱一種增效除草組合物,2017年8月24日授權,2018年10月15日因未按規定繳納年費專利權終止；專利申請號CN201610293963.4,發明名稱一種除草農藥組合物,2017年10月19日授權,2018年12月7日因未按規定繳納年費專利權終止；專利申請號CN201610613613.1,發明名稱一種含煙嘧磺隆的除草農藥組合物,2017年9月27日授權,2019年3月7日因未按規定繳納年費專利權終止。

從2013-2016年,專利申請基本覆蓋了化合物的發現、化合物的合成工藝、化合物的用途及復配組合物的專利布局,但是非常遺憾的是所有專利在授權一年后,均因未繳納年費而導致專利權失效。

案例七：宣告無效被動放棄

專利申請號CN201410380464.X,申請人安徽美蘭農業發展股份有限公司,發明名稱氯氟吡氧乙酸異辛酯、2,4-D異辛酯和雙氟磺草胺復配懸浮劑,申請日2014年8月4日。經過實質審查,2016年3月2日獲得授權；2020年4月8日,無效宣告請求人馬強對該專利提出無效宣告請求。

復審和無效審理部審查認為,該專利權利要求1保護的三元復配農藥組合物,鑒于農藥復配產生增效作用的不可預期性,該專利說明書應當記載用于證明該三元復配農藥組合物能夠產生增效作用的效果試驗數據,包括各單劑、二元復配組合物和三元復配組合物的除草活性數據,根據所述數據或通過相關公式來判斷該組合物是否產生了增效作用。在缺乏上述試驗數據的基礎上,″效果領先于其他四種配比均達到10%以上″、″實測防效與理論防效的差值在12.4~15.3之間″、″實測防效與理論防效的差值在10.5~12.5之間″僅屬于斷言性的結論,無法證明該專利權利要求1的農藥組合物產生了增效作用。另外,在請求人對該專利相關數據的真實性提出質疑的情況下,專利權人沒有提供證據予以證明,也未通過充分的說理予以闡明；況且,該專利實施例1~5的配比中除草活性成分的總量基本相同,只是部分活性成分的用量作了微調,其效果存在差異是可以預期的,但說明書中記載的上述效果差別確實超過了本領域技術人員的基本認知。因此,該專利的說明書公開不充分,未達到該領域技術人員能夠實現所保護的技術方案的程度,不符合專利法第26條第3款的規定,被宣告專利權全部無效。

3. 市場應用使高價值專利評選顯露真相

市場應用一方面體現在專利權人為生產經營目的制造、使用、許諾銷售、銷售、進口其專利產品,一方面也體現在其他人實施上述行為。如果專利權人自己實施上述行為,專利權可以保證產品實現市場壟斷的優勢；如果其他人實施上述行為,專利權人可以發起專利行政裁決或專利侵權訴訟,遏制其他人的上述行為,并要求賠償。當然,專利權人也可以通過專利權的許可、轉讓、質押、作價入股等方式,擴展專利權市場應用的范圍,將專利權的利益最大化。

案例八：權利轉讓市場應用

專利申請號CN201310043903.3(下稱903專利),申請人青島科技大學,發明名稱3,5-二鹵代硫代苯甲酰胺類殺蟲劑,申請日2013年1月25日,先后經過了四次審查意見通知書,2015年9月9日獲得授權,授權的權利要求1.一種3,5-二鹵代硫代苯甲酰胺類殺蟲劑,結構式如下所示：

2020年8月31日因未繳納專利維持費而終止；2020年10月12日,提出恢復權利請求,并補繳年費和滯納金；2022年8月31日因未繳納專利維持費而終止。

903專利分案申請,專利申請號CN201510541390.8(下稱390案件),申請人青島科技大學,發明名稱3,5-二鹵代硫代苯甲酰胺類殺蟲劑,經過一次審查意見通知書,2016年7月6日獲得授權,授權的權利要求1.一種3,5-二鹵代硫代苯甲酰胺類殺蟲劑,結構式如通式I所示：

式Ⅰ中：R1選自Cl或Br,R2選自異丙基,R3選自H。2016年12月29日,青島科技大學將專利權轉讓給浙江博仕達作物科技有限公司；2019年8月22日,浙江博仕達作物科技有限公司將專利權轉讓給浙江宇龍生物科技有限公司；后浙江宇龍生物科技有限公司根據該專利,成功開發出商品化產品硫蟲酰胺。

此外,青島科技大學還申請了幾件具有相似母體結構的通式化合物專利,例如,申請號CN201310043902.9,發明名稱硫代苯甲酰胺類化合物及其應用,2014年7月25日授權,2015年10月9日未繳納年費失效。申請號CN201310043843.5,一種含氟鄰氨基硫代苯甲酰胺類化合物及其應用,2015年4月15日授權,2021年1月28日轉讓給河南豫珠恒力生物科技有限責任公司。申請號CN201510752803.7,發明名稱一種含氯代噻唑基苯甲酰胺類化合物及其應用,2018年5月23日授權,目前仍維持有效。

我國高等院校具有較好的科研資源,但是產業化的路徑稍顯不足,將科研成果通過專利權轉讓的方式,通過企業進行產業化開發,不僅能夠實現產學研的結合,也能夠實現專利技術的產業化應用。

實施例九：雙重保護訴訟維權

專利申請號CN01807024.8(以下簡稱024專利),申請人杜邦公司,發明名稱殺蟲的鄰氨基苯甲酰胺,申請日2001年3月20日,獲得授權的權利要求1,式1的化合物,或它們農業上適用的鹽：

其中A和B各自為O或S；每個J各自為5或6元含氮、硫和/或氧的雜芳環或芳族8,9或10元稠合的雜雙環系,其中每個環或環系用1~4個R7任選取代；n為1~4；R1為H；R2為H,或C1-C6烷基；R3為H,或C1-C6烷基；每個R4各自為H,C1-C6烷基,C2-C6炔基,C1-C6鹵烷基,鹵素,CN,C1-C4烷氧基或C1-C4鹵烷氧基；或每個R4各自為苯基；每個R7各自為H,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C6環烷基,C1-C6鹵烷基,鹵素,C1-C4烷氧基,C1-C4鹵烷氧基或C1-C4烷硫基；或每個R7各自為苯基,或5或6元雜芳環。每個環用1~3個各選自以下的基團任選取代：C1-C4烷基,C2-C4炔基,C1-C4鹵烷基,鹵素或CN；條件是(i)至少1個R4和至少1個R7不是H；(ii)J不是任選取代的1,2,3-噻二唑；(iii)當J為任選取代的吡啶和R2為H時,R3不是H或CH3；(iv)當J為任選取代的吡唑,四唑或嘧啶時,R2和R3不能都是氫。

專利申請號CN02815924.1(以下簡稱924專利),申請人杜邦公司,發明名稱殺節肢動物的鄰氨基苯甲酰胺,申請日2002年8月13日,獲得授權的權利要求1.選自式1的化合物或其N-氧化物：

其中R1是CH3、F、Cl或Br,R2是F、Cl、Br、I或CF3,R3是CF3、Cl、Br或OCH2CF3,R4a是C1-C4烷基,R4b是H或CH3,和R5是Cl或Br；或其農業上適用的鹽。授權的權利要求19.式4的化合物：

其中R3是CF3、Cl、Br或OCH2CF3；和R5是Cl或Br。

024專利和924專利由于權利要求的保護范圍不同,均獲得了授權,授權的馬庫什通式化合物中均包含了氯蟲苯甲酰胺的化學結構,達到了延長氯蟲苯甲酰胺專利保護期限約17個月的效果,為氯蟲苯甲酰胺原藥的市場壟斷起到了非常重要的作用。

2020年8月,富美實公司利用924專利起訴山東濰坊潤豐化工股份有限公司侵害發明專利權,青島市中級人民法院一審判決,停止侵權行為,賠償FMC公司100萬元。 

2021年4月,富美實公司對浙江宇龍生物科技有限公司發起民事訴訟,起訴浙江宇龍生物科技有限公司制造硫蟲酰胺原藥的關鍵中間物,侵犯了924專利權利要求19的專利權,要求停止制造侵害涉案專利的被訴侵權產品,停止使用被訴侵權產品生產硫蟲酰胺農藥產品,賠償經濟損失及為制止被控侵權行為所支付的合理開支共計人民幣一百萬元。杭州市中級人民法院在判決中認定,浙江宇龍生物科技有限公司生產涉案中間體化合物,宇龍公司使用該中間體生產宇龍公司的產品,使用該產品進行試驗、參加展會、向第三方提供樣品的行為侵犯了FMC公司的專利,賠償侵權損失。　

 結 語 

如果將高價值專利評選比喻成競技比賽,專利授權僅僅是拿到了參加比賽的入場券,而維持有效是能夠進行比賽的號碼簿,最終能否顯露真相站在領獎臺上,取決于專利技術市場應用的情況,高價值專利培育的目標以及評選的標準應當是在專利價值實現上。因此,我國農藥行業創新主體在申請專利時,切莫以為了完成專利申請數量目標而申請,而是應當以為了獲得技術市場化壟斷應用而申請。